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去氢表雄酮结构修饰物的合成及其抗菌活性评价
陶洪文1,王江伟1,彭可睿2,李筱芳1,于贤勇1,陈建1,易平贵11,2
1.湖南科技大学 化学化工学院,理论化学与分子模拟省部共建教育部重点实验室, 分子构效关系湖南省普通高等学校重点实验室,湖南 湘潭 411201;2.中国药科大学 药学院,江苏 南京 210009
摘要:
以去氢表雄酮为原料,通过环氧化、环氧开环、内酯化和酯化等化学反应,合成了9个结构修饰物,产物经核磁共振、质谱和红外光谱等进行表征,并进一步进行了初步的抗菌活性测试,结果显示2个化合物对金黄色葡萄球菌具有中等抑制活性,6个化合物对枯草芽孢杆菌具有中等抑制活性,4个化合物对白色念珠菌具有弱抑制活性.
关键词:  去氢表雄酮  结构修饰  合成  抗菌
DOI:
分类号:R914
基金项目:国家自然科学基金资助项目(21172066);湖南科技大学理论化学与分子模拟省部共建教育部重点实验室开放基金(E21203)
Synthesis and antimicrobial activity evaluation ofmodified compounds from dehydroepiandrosterone
Tao Hongwen1, Wang Jiangwei1, Peng Kerui2, Li Xiaofang1, Yu Xianyong1, Chen Jian1, Yi Pinggui11,2
1. Key Laboratory of Theoretical Chemistry and Molecular Simulation of Ministry of Education, Hunan Province College Key Laboratory of QSAR/QSPR, School of Chemistry and Chemical Engineering, Hunan University of Science and Technology, Xiangtan 411201, China;2. School of Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China
Abstract:
Nine modified compounds were synthesized by epoxidation, epoxide ring opening, lactonization and esterification reactions using dehydroepiandrosterone(DHEA) as starting material. The products were identified by NMR, MS and IR analysis. Furtherly, the preliminary antimicrobial activities of these compounds were evaluated. Two compounds exhibited moderate inhibition against Staphylococcus aureus. Six compounds showed moderate inhibition against Bacillus subtilis. Four compounds exhibited weak inhibition against Candida albicans.Keywords: dehydroepiandrosterone;chemical modification; synthesis;antimicrobial
Key words:  dehydroepiandrosterone  chemical modification  synthesis  antimicrobial
湖南科技大学学报(自然科学版)
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